Le 21ème siècle a vu augmenter le nombre des traitements antiépileptiques de façon considérable. Seulement 4 médicaments anti-épileptiques existaient avant 1960. Actuellement plus d'une dizaine de nouveaux médicaments anti-épileptiques sont à notre disposition. Les molécules d'ancienne génération sont représentées par le phénobarbital et la phénytoine, les molécules de deuxième génération regroupent la carbamazépine et le valproate de sodium, les molécules les plus récentes : felbamate, gabapentine, lacosamide, lamotrigine, lévétiracetam, oxcarbazépine, pregabalin, topiramate, vigabatrin, zonisamide sont dites de troisième génération. Le développement de ces nouvelles molécules est le résultat de l'amélioration de la compréhension des mécanismes de l'épilepsie permettant la création de médicament ayant un mécanisme d'action ciblé. La plupart des traitements anti-épileptiques modulent les canaux ioniques (Na+, Ca+, Cl-) dont l'ouverture a un effet excitateur ou inhibiteur. Certains modulent la libération de neurotransmetteurs excitateurs (glutamate) ou inhibiteurs (GABA). En réalité, le mécanisme d'action précis de chaque anticonvulsivant reste à élucider dans la plupart des cas.